Laboratoire de Chimie et Biochimie
Pharmacologiques et Toxicologiques (LCBPT)
CNRS UMR 8601
Université de Paris
45 Rue des Saints Pères
75270 Paris Cedex 06
France
Pharmacologiques et Toxicologiques (LCBPT)
CNRS UMR 8601
Université de Paris
45 Rue des Saints Pères
75270 Paris Cedex 06
France
Patricia BUSCA
Assitant Professor HDR
Laboratoire de Chimie et Biochimie pharmacologiques et toxicologiques (LCBPT) – CNRS UMR 8601
Université de Paris
45 Rue des Saints Pères
75270 Paris Cedex 06
France
Curriculum Vitae
- Mai 2014 : Habilitation à Diriger des Recherches
“Synthèse d’inhibiteurs de l’activité kinase de FGFR3 : entre méthodologie et activité biologique” - Sept. 2004 : Maitre de conférences
“Conception et synthèse d’inhibiteurs de FGFR3”
Université Paris Descartes,Equipe du Pr Y. Le Merrer puis du Dr. C. Gravier-Pelletier - 2003-2004 : ATER
“Conception et synthèse d’inhibiteurs de FGFR3”
Université Paris Descartes,Equipe du Pr Y. Le Merrer - 2002-2003 : Postdoctorat
“Synthèse de dinucléotides modifiés pour l’étude et l’inhibition de ligases”
Université Paris 6-UPMC, Laboratoire du Pr J.-M. Valéry
2001-2002 : Postdoctorat - “Synthèse asymétrique d’aminoacides non naturels par voie chimioenzymatique”
Université de Cork-Irlande, Laboratoire du Pr A. R. Maguire
1997-2000 : Thèse - “Synthèse de sondes et d’inhibiteurs pour l’étude de la O-glycosylation des protéines”
Université d’Orléans, Laboratoire du Pr O. R. Martin
Thèmes de Recherche
Chimie médicinale
- Inhibiteurs de FGFR3
- Inhibiteurs de HIV
Méthodologie de synthèse / Chimie verte
- Synthèse orientée vers la diversité
- Catalyse au Cuivre
Outils pour la biologie
- Sondes moléculaires pour l’étude de la DLODP
- Sondes moléculaires pour l’étude de IGF1R
Publications
Book Chapters
- Fichez, J.; Busca, P.; Prestat, G. Recent Advances In Aminopyrazoles Synthesis And Functionalization in Targets in Heterocyclic Systems, ed. O. A. Attanasi, P Merino and D. Spinelli, Italian Society of Chemistry, Roma, 2017, vol. 21, pp. 322-347
- Fichez, J.; Busca, P. Pyrazoles as Antiviral Agents in Pyrazole: Preparation and Uses, ed D. Pal, Nova Science Publishers, New York, 2020, pp 145-177
2023
Y. Bouzidi, M. Bosco, H. Gao, S. Pradeau, L. Matheron, I. Chantret, P. Busca, S. Fort, C. Gravier-Pelletier, S.E.H. Moore* “Transport of N-acetylchitooligosaccharides and fluorescent N-acetylchitooligosaccharide analogs into rat liver lysosomes” Glycobiology 2023, cwad099, https://doi.org/10.1093/glycob/cwad099
2021
A. Corio, C. Gravier-Pelletier, P. Busca “Regioselective Functionalization of Quinolines through C-H Activation: A Comprehensive Review.” Molecules 2021, 26(18), 5467. DOI: https://doi.org/10.3390/molecules26185467
2020
- Bosco, M.; Paik, S.-J.; Busca, P.; Moore, S.. Gravier-Pelletier, C. Synthetic route to glycosyl β-1C-(phosphino)-phosphonates as unprecedented stable glycosyl diphosphate analogs and their preliminary biological evaluation. Molecules 2020, 25, 4969; doi:10.3390/molecules25214969
- Fichez, J.; Soulie, C.; Corre, L. L.; Sayon, S.; Priet, S.; Alvarez, K.; Delelis, O.; Gizzi, P.; Prestat, G.; Gravier-Pelletier, C.; Marcelin, A.-G.; Calvez, V.; Busca, P. Discovery, SAR Study and ADME Properties of Methyl 4-Amino-3-Cyano-1-(2-Benzyloxyphenyl)-1H-Pyrazole-5-Carboxylate as an HIV-1 Replication Inhibitor. RSC Med. Chem. 2020, 11, 577 doi.org:10.1039/D0MD00025F.
2019
- Massarweh, A.; Bosco, M.; Chantret, I.; Leger, T.; Jamal, L.; Roper, D. I.; Dowson, C. G.; Busca, P.; Bouhss, A.; Gravier-Pelletier, C.; et al. Bacterial Lipid II Analogs: Novel In Vitro Substrates for Mammalian Oligosaccharyl Diphosphodolichol Diphosphatase (DLODP) Activities. MOLECULES 2019, 24 (11). https://doi.org/10.3390/molecules24112135.
- Ashraf, U.; Tengo, L.; Le Corre, L.; Fournier, G.; Busca, P.; McCarthy, A. A.; Rameix-Welti, M.-A.; Gravier-Pelletier, C.; Ruigrok, R. W. H.; Jacob, Y.; et al. Destabilization of the Human RED-SMU1 Splicing Complex as a Basis for Host-Directed Antiinfluenza Strategy. Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 2019, 116 (22), 10968–10977. https://doi.org/10.1073/pnas.1901214116.
2018
- Fichez, J.; Prestat, G.; Busca, P. Reductive Cleavage of Aromatic and Heteroaromatic Ester Functions via Copper-Catalyzed Proto-Decarbomethoxylation, Org. Lett. 2018, 48, 2724-2727. 10.1021/acs.orglett.8b00930
2017
- Bosco, M.; Massarweh, A.; Iatmanen-Harbi, S.; Bouhss, A.; Chantret, I.; Busca, P.; Moore, S. E. H.; Gravier-Pelletier, C. Synthesis and Biological Evaluation of Chemical Tools for the Study of Dolichol Linked Oligosaccharide Diphosphatase (DLODP). Eur. J. Med. Chem. 2017, 125, 952–964. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2016.10.013.
2016
- Massarweh, A.; Bosco, M.; Iatmanen-Harbi, S.; Tessier, C.; Auberger, N.; Busca, P.; Chantret, I.; Gravier-Pelletier, C.; Moore, S. E. H. Demonstration of an Oligosaccharide-Diphosphodolichol Diphosphatase Activity Whose Subcellular Localization Is Different than Those of Dolichyl-Phosphate-Dependent Enzymes of the Dolichol Cycle. J. LIPID Res. 2016, 57 (6), 1029–1042. https://doi.org/10.1194/jlr.M067330.
- Massarweh, A.; Bosco, M.; Iatmanen-Harbi, S.; Tessier, C.; Amana, L.; Busca, P.; Chantret, I.; Gravier-Pelletier, C.; Moore, S. E. H. Brefeldin A Promotes the Appearance of Oligosaccharyl Phosphates Derived from Glc(3)Man(9)GlcNAc(2)-PP-Dolichol within the Endomembrane System of HepG2 Cells. J. LIPID Res. 2016, 57 (8), 1477–1491. https://doi.org/10.1194/jlr.M068551
- Le Corre, L.; Lang, M. C. D.; Garbay, C.; Gravier-Pelletier, C.; Busca, P.; Etheve-Quelquejeu, M.; Braud, E. Synthesis of Multifunctionalized 2-Iminothiazolidin-4-Ones and Their 2-Arylimino Derivatives. Synth.-Stuttg. 2016, 48 (24), 4569–4579. https://doi.org/10.1055/s-0035-1562521
- Komla-Ebri, D.; Dambroise, E.; Kramer, I.; Benoist-Lasselin, C.; Kaci, N.; Le Gall, C.; Martin, L.; Busca, P.; Barbault, F.; Graus Porta, D.; Munnich, A.; Kneissel, M;Di Rocco, F.; Biosse Duplan, M;Legeai-Mallet, L.* Tyrosine kinase inhibitor NVP-BGJ398 functionally improves FGFR3-related dwarfism in mouse modelJ. Clin. Invest.2016126(5), 1871-1884.